Proszek peptydowy PT-141(nazwa ogólna: bremelanotyd) to cykliczny heptapeptyd zoptymalizowany na podstawie farmakoforu -MSH (-hormon stymulujący melanocyty-). Należy do grupy agonistów receptora melanokortyny (MC1R/3R/4R/5R), o znikomej aktywności MC2R (receptor adrenergiczny). Liofilizowany proszek klasy badawczej jest powszechnie stosowany w badaniach mechanistycznych i konstrukcji modeli farmakodynamicznych w takich obszarach jak neuroendokrynologia, zachowania/motywacja seksualna, regulacja spożycia energii i pożywienia, pigmentacja skóry i regulacja stanu zapalnego.
Jako jeden z siedmiu największych producentów PT 141 w Chinach, Shaanxi Medibridge dostarcza proszek PT 141 o czystości 99,85%. Typowe laboratoria osiągają około 99,4%. W przypadku niektórych mniejszych, niezgodnych z przepisami laboratoriów odsetek ten spada poniżej 98%. I możemy zapewnić wyższą czystość. Bardziej rygorystyczne specyfikacje. Spójne wyniki.
Certyfikat ważności
|
|
||
|
Nazwa produktu |
Numer CAS |
Numer partii |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Data producenta |
Data analizy |
Data ważności |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Baza ilości próbek |
Uszczelka |
Metoda testowa |
|
37,62 KGS |
100GS/BUTELKA |
HPLC |
|
Przedmiot |
Standard |
Wyniki |
|
Czystość |
Większy lub równy 98% |
99.85% |
|
Test peptydowy |
Większy lub równy 80% |
93.54% |
|
Widmo masowe |
1025.18 |
1025.18 |
|
Rozpuszczalność |
Rozpuszczalny w wodzie |
Zgodny |
|
Klarowność i kolor roztworu |
Przezroczysty i bezbarwny |
Zgodny |
|
Sól sodowa |
<5.0% |
1.33% |
|
Woda |
Mniejsze lub równe 7,0% |
2.11% |
|
Pozostały rozpuszczalnik: Metanol |
||
|
Mniejsze lub równe 0,3% |
0.0072% |
|
|
Izopropanol |
Mniejsze lub równe 0,5% |
N.D. |
|
Acetonitryl |
Mniejsze lub równe 0,041% |
0.029% |
|
Chlorek metylenu |
Mniejsze lub równe 0,06% |
0.031% |
|
N,N-Dimetyloformamid |
Mniejsze lub równe 0,088% |
N.D. |
|
Trietyloamina |
Mniejsze lub równe 0,032% |
N.D. |
|
Eter tert-butylowo-metylowy |
Mniejsze lub równe 0,5% |
0.157% |
|
Endotoksyna |
Mniejsze lub równe 0,5 EU/mg |
Zgodny |
|
Limit mikrobiologiczny |
Całkowita liczba bakterii tlenowych<100 CFU/g Suma drożdży i pleśni<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Składowanie |
Przechowywać w ciemnym i chłodnym, suchym miejscu (-20 do 8 stopni) |
|
|
Wniosek |
Partia jest zgodna ze standardem IN-HOUSE |
|
|
|
||
Profil zapachu i rola zapachu
Zapach 2-metylo-1-fenylo-2-propanolu jest delikatny i kwiatowy, z lekkim, świeżym tonem i łagodną nutą lilii. W tle jest niewielka ilość słodyczy, ale pozostaje ona czysta i nie powoduje uczucia ciężkości. Wąchany sam, pozostaje raczej gładki niż ostry lub agresywny.
W formułach zapachowych materiał ten służy do wypełnienia i połączenia nut kwiatowych. Znajduje się pomiędzy jaśniejszymi nutami głowy i pełniejszymi nutami ciała, dzięki czemu mieszanki wydają się bardziej równomierne i mniej szorstkie. Dodany do baz kwiatowych może dodać nieco więcej treściwości, nie zmieniając ogólnego kierunku zapachu.
Ponieważ zapach pozostaje stabilny i przewidywalny, z łatwością pasuje do wielu rodzajów zapachów, w tym delikatnych perfum, produktów do higieny osobistej i produktów gospodarstwa domowego. Dobrze miesza się z innymi substancjami zapachowymi i popularnymi materiałami kwiatowymi.
Dane techniczne (wyłącznie do celów badawczych)
Nasze zalety
1. Potwierdzenie podwójnej LC-MS z oryginalnymi chromatogramami/widmami masowymi dostarczonymi dla każdej partii.
2. Niska zawartość endotoksyn (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Pomoc techniczna-na poziomie eksperckim, szybka reakcja na projekt eksperymentu i instrukcje użytkowania.
|
Formularz |
Przykładowe zamówienie |
Specyfikacja |
|
Surowy proszek |
1 g |
Czystość wynosi NLT 99,96% |
|
Fiolki |
10 fiolek |
Fiolki 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml itp. |
Mechanizm i cele
PT-141 jest agonistą receptora melanokortyny działającym głównie na ośrodkowy MC4R, z dodatkową aktywnością MC1R; jego głównym szlakiem sygnałowym jest Gs-AC-cAMP-PKA, któremu towarzyszy aktywacja dalszych szlaków, takich jak ERK.
Reguluje motywację, odżywianie i równowagę energetyczną, wpływając na obwody podwzgórza-układu limbicznego (takie jak PVN, MPOA, NAc/VTA); i pośredniczy w pigmentacji poprzez MC1R w skórze/mieszkach włosowych.
W przeciwieństwie do „mechanizmu obwodowego przepływu krwi” PDE5, PT-141 skłania się ku „centralnemu mechanizmowi motywacji”; ze względu na zawartość Trp łatwo ulega utlenieniu, co wymaga szczególnej uwagi w zakresie ochrony przeciwutleniającej i unikania światła podczas formułowania i testów eksperymentalnych.
Profil receptora i powiązania funkcjonalne
Selektywność: Bardzo silna dla MC4R i MC1R, a następnie MC3R/MC5R; prawie nieaktywny dla MC2R. Różne gatunki/systemy ekspresji mogą prowadzić do różnic fenotypowych; Zalecane są porównania-przekrojowe na tym samym płaskowyżu.
Lokalizacja i funkcje fizjologiczne
a.MC4R: jądro łukowate podwzgórza/jądro przykomorowe (PVN) itp., zaangażowane głównie w motywację, hamowanie odżywiania i homeostazę energetyczną.
b.MC1R: Melanocyty/mieszki włosowe pośredniczące w syntezie melaniny i fenotypie pigmentu.
c.MC3R/MC5R: Szczególnie zaangażowany w metabolizm energetyczny i wydzielanie gruczołów; często wykorzystywane do pomocniczej weryfikacji w badaniach.
Transmisja sygnału
a.Głównie: Gs zwiększa poziom cAMP → PKA/CREB; typowe odczyty obejmują akumulację cAMP, aktywność reportera CRE- i fosforylację ERK.
b. Kinetyka receptora: Utrzymujące się wysokie stężenia mogą prowadzić do endocytozy i desensytyzacji za pośrednictwem -arestyny-, objawiającej się plateau efektorowym lub przesunięciem w prawo; konieczna jest eksperymentalna kontrola czasu trwania narażenia i dawki.
Kluczowe punkty farmakologii (perspektywa badawcza)
Biologia pigmentu
A. In vitro: zwiększa zawartość melaniny, aktywność tyrozynazy i ekspresję MITF/TYR/TYRP1 w melanocytach MC1R-dodatnich; często synergistycznie wzmacnia zakres dynamiczny z promieniowaniem UV/stanem zapalnym.
B. In vivo: Zmiany koloru/skóry sierści gryzoni w laboratorium* można określić ilościowo w odczytach fenotypowych; Należy wziąć pod uwagę barierę skórną, metabolizm i różnice gatunkowe.
W porównaniu do Melanotanu II, efekt pigmentacyjnyProszek peptydowy PT-141jest ogólnie łagodniejszy, ale nadal widoczny; eksperymenty wymagają kontroli pozytywnej i negatywnej oraz analizy szeregów czasowych.
Żywienie i metabolizm
A. Występuje znaczne tłumienie apetytu, któremu towarzyszy krótkotrwałe-zwiększenie wydatku energetycznego (kalorymetria pośrednia może wykryć zmiany w VO2/VCO2); przewlekłe podawanie może powodować zanik lub kompensację zachowania.
B. Geny/Białka: W niektórych modelach można odtworzyć tendencję do zwiększania poziomu POMC podwzgórza i zmniejszania poziomu AgRP/NPY, ale heterogeniczność jest wysoka i wymaga weryfikacji za pomocą transkrypcji c-Fos lub pojedynczej-komórki.
Na tolerancję metaboliczną wpływa gatunek, płeć i stan odżywienia; zaleca się potwierdzenie wpływu czysto farmakodynamicznego w ramach schematu żywienia skojarzonego lub naprzemiennego.
Zapalenie i ból (zastosowania narzędzi)
A. Szlak -MSH ma podstawy literaturowe dotyczące działania przeciwzapalnego/przeciwbólowego; PT-141 można wykorzystać do badania regulacji NF-κB/COX-2, czynników zapalnych (TNF-, IL-6) i połączeń obwodowej osi immunologicznej.
B. Do walidacji zaleca się stosowanie antagonistów receptora (takich jak SHU9119/HS014) i celów CRISPR/siRNA, aby uniknąć błędnego przypisania czynników „podobnych do efektu”.
PK/PD
Dystrybucja i bariery
A. Metabolizowany głównie przez peptydazę; przepuszczalność bariery krew-mózg jest ograniczona; skuteczne działanie ośrodkowe zwykle wynika z wyższej ekspozycji obwodowej lub bezpośredniego podania centralnego.B. Wiązanie tkanek i adsorpcja tworzyw sztucznych może prowadzić do większego pozornego klirensu; Rzeczywiste efektywne narażenie należy skalibrować za pomocą bioanalizy lub odczytu funkcjonalnego.
Okres półtrwania-i tolerancja
A. Małocząsteczkowe peptydy cykliczne mają na ogół okres półtrwania-in vivo rzędu godzin; wielokrotne podawanie może prowadzić do odczulania receptorów i tolerancji behawioralnej; zaleca się ustawienie okresów wymywania i dawkowania przerywanego.B. Działania niepożądane występujące u gatunków podatnych na odruchy wymiotne (fretki, psy) mogą służyć jako ostrzeżenie o granicach bezpieczeństwa; u gryzoni działania niepożądane często objawiają się przejściowym zmniejszeniem aktywności/dyskomfortem żołądkowo-jelitowym.
Często zadawane pytania
P: Co to jest PT-141? Jaki jest jego cel i mechanizm działania?
Odp.: PT-141 (bremelanotyd) jest cyklicznym heptapeptydem agonistą receptora melanokortyny, działającym głównie poprzez MC4R. Podąża głównie ścieżką Gs → AC → cAMP → PKA → CREB, wykazując centralny mechanizm motywacyjny; jest niezależny od szlaku NO – cGMP (PDE5).
P: Jakie są jego typowe zastosowania badawcze?
Odp.: Jest to związek narzędziowy do badań w takich obszarach, jak motywacja seksualna/ścieżki nagrody, homeostaza żywienia i energii oraz mechanizmy produkcji melaniny. Służy wyłącznie do celów badawczych i nie należy go używać do diagnozowania ani leczenia.
P: W jakim stopniu możesz zagwarantować jakość?
Odp.: Możemy zagwarantować czystość głównego piku większą lub równą 99% za pomocą HPLC/UPLC z-fazami odwróconymi; potwierdzenie masy cząsteczkowej metodą LC-MS.
P: Czy jesteś producentem? Czy możesz kontrolować zanieczyszczenia i pozostałości?
Odp.: Oczywiście jesteśmy producentem peptydów-zgodnym z GMP. Jednoczesne monitorowanie-otwarcia/cyklizacji pierścienia, deamidacji, utleniania Trp itp.; raportowanie jonów (TFA/kwas octowy) i wilgoci (KF); Analiza pozostałości rozpuszczalnika (GC) i metali ciężkich (ICP-MS) dostępna na żądanie.
P: Czy masz kontrolę nad endotoksynami?
Odp.: Tak, możemy dostarczyć partie o niskiej zawartości endotoksyn (np.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
P: Jakie formy i sekwencje soli kupujemy?
Odp.: Postać soli to zazwyczaj sól Na; sekwencja to Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
P: Które eksperymenty są odpowiednie? Jakie kontrole i zalecenia dotyczące odczytu są dostępne?
O: za. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, fosforylacja ERK i -arestyna w stabilnych szczepach MC4R/MC1R; -MSH/Melanotan II zastosowano jako kontrolę pozytywną, a antagonizm SHU9119/HS014 wykorzystano do sprawdzenia specyficzności.
B. Model pigmentacji: zawartość melaniny w melanocytach, aktywność tyrozynazy i ekspresja MITF/TYR/TYRP1; in vivo można przeprowadzić kolorymetryczne-serie czasowe Lab*.
Popularne Tagi: proszek peptydowy pt 141, Chiny producenci, dostawcy, fabryka proszku peptydowego pt 141, Proch BPC 157, Proszek peptydowy Dsip, Proszek HCG, Peptyd SS 31, Proszek Selank, Peptydy terapeutyczne
